Pharma-Kritik

Alirocumab & Evolocumab

Urspeter Masche
pharma-kritik Jahrgang 38, Nummer 7, PK998
Redaktionsschluss: 5. Oktober 2016
DOI: https://doi.org/10.37667/pk.2016.998

Zwei subkutan anwendbare monoklonale Antikörper, die mittels eines neuartigen Wirkprinzips die LDL-Cholesterinspiegel deutlich senken. Eine Wirkung auf klinisch relevante Endpunkte ist für diese teuren neuen Biologika bisher nicht nachgewiesen.

Alirocumab (Praluent®) und Evolocumab (Repatha®) werden zur Behandlung der Hypercholesterinämie empfohlen.

Chemie/Pharmakologie
Alirocumab und Evolocumab sind zwei humane monoklonale Antikörper, die gegen die «Proproteinkonvertase-Subtilisin/Kexin-Typ 9» (PCSK9) gerichtet sind. PCSK9 ist eine Serinprotease und koppelt sich an den LDL-Cholesterin-Rezeptor, der auf den Hepatozyten sitzt. Wenn mit PCSK9 verbunden, sind die Rezeptormoleküle nach der Endozytose in vermehrtem Mass dem Abbau durch Lysosomen ausgesetzt – mit der Folge, dass die Zahl der Rezeptormoleküle sinkt und der Spiegel des zirkulierenden LDL-Cholesterins (LDL-C) ansteigt. Familiäre Hypercholesterinämien scheinen zum Beispiel in einem kleinen Prozentsatz der Fälle durch eine verstärkte Aktivität des PCSK9-Gens verursacht zu sein. Durch die PCSK9-blockierende Wirkung von Alirocumab und Evolocumab wird die Konzentration des LDL-C und anderer Lipide vermindert. Nach Gabe eines PCSK9-Hemmers wird der LDL-C-Spiegel dosisabhängig um bis zu 70% gesenkt, wobei der Fusspunkt nach 1 bis 2 Wochen und die Ausgangskonzentration wieder nach 2 bis 8 Wochen erreicht sind.(1-3)

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