Pharma-Kritik

Naloxegol

Urspeter Masche
pharma-kritik Jahrgang 38, Nummer 7, PK999
Redaktionsschluss: 5. Oktober 2016
DOI: https://doi.org/10.37667/pk.2016.999

Ein neuer, mit Naloxon verwandter Opioidantagonist, der bei einer opioidinduzierten Obstipation eingesetzt werden kann. Die Substanz ist mässig wirksam und bis anhin nicht direkt mit herkömmlichen Laxantien verglichen worden.

Naloxegol (Moventig®) wird zur Behandlung bei opioidinduzierter Obstipation empfohlen.

Chemie/Pharmakologie
Opioide rufen oft eine Obstipation hervor, weil die Stimulation von Opioidrezeptoren im Gastrointestinaltrakt die propulsiven Kontraktionen der glatten Muskulatur sowie die Sekretion von Wasser und Elektrolyten hemmt – eine Nebenwirkung, die nicht mit einer Toleranzentwicklung einhergeht. Deshalb ist es in der Regel ratsam, eine längerdauernde Opioidbehandlung mit Laxantien zu kombinieren. Auch mit Opioidantagonisten kann versucht werden, der Obstipation entgegenzuwirken. Bislang eingesetzt wurden hierfür Naloxon, das in einer oral verabreichbaren Fixkombination mit Oxycodon unter dem Namen Targin® erhältlich ist, und Methylnaltrexon (Relistor®), das aber nur subkutan gespritzt werden kann. Bei Naloxegol handelt es sich um die pegylierte, das heisst an Polyethylenglykol (PEG) gekoppelte Form von Naloxol (das fast strukturgleich zu Naloxon ist). Naloxegol wirkt ebenfalls als kompetitiver Antagonist an den Opioidrezeptoren. Die Pegylierung, bestehend aus 7 Ethylenoxid-Einheiten, trägt dazu bei, dass die passive Diffusion durch Membranen vermindert wird und das Molekül zu einem Substrat des P-Glykoproteins wird. Diese Eigenschaften helfen, dass praktisch kein Naloxegol die Blut-Hirn-Schranke passiert und Wirkung im ZNS ausübt.(1,2)

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