Retardierte hochwirksame Opioid-Analgetika

Synopsis

Heute stehen mehrere retardierte Präparate von hochwirksamen Opioid-Analgetika zur oralen Schmerztherapie zur Verfügung (siehe Tabelle 1).

Chemie/Pharmakologie

Morphin ist der Prototyp der stark wirksamen Opioid-Analgetika. Seine analgetische Wirkung kommt hautpsächlich durch eine starke agonistische Wirkung an den my-Rezeptoren und eine schwächere agonistische Wirkung an den kappa- Rezeptoren im Nervensystem zustande. Auch die halbsynthetischen Oxycodon (Oxynorm®, Oxycontin®) und Hydromorphon (fruher als Dilaudid® im Handel, heute als Palladon® und Jurnista®) werden zu den reinen Opioid-Agonisten gezählt. Pro Milligramm sind Oxycodon und Hydromorphon stärker wirksam als Morphin. Kleinere Unterschiede gegenüber Morphin in ihrer Affinität zu den verschiedenen Opioid-Rezeptoren sind von unklarer klinischer Bedeutung.(1)